Тилдипирозин
.png)
.png)
.png)
.png)
Тилдипирозин
Тилдипирозин е нов тип полусинтетичен 16-членен пръстен макролиден антибиотик за животни, който е производно на тилозин.
Фармакологично действие
Антибактериалният ефект на тилдипирозин е подобен на този на тилозин и има силен инхибиторен ефект върху Грам-положителните бактерии и някои Грам-отрицателни бактерии.Антибактериалният механизъм на Tildipirosin е същият като този на макролидите.Той може да се комбинира с 50S субединицата на рибозомата на чувствителни бактерии, за да инхибира синтеза на рибопротеинови пептидни вериги, като по този начин повлиява синтеза на бактериални протеини.Взаимодействието на двата пиперидинови компонента, уникални за Tildipirosin, разграничава механизма на действие на това лекарство от тилозин и тилмикозин, където 20-пиперидинът се насочва в лумена, за да пречи на растежа на зараждащите се пептиди.
Тъй като тедироксинът има 3 основни аминогрупи, той може да образува различни заредени форми при различни условия на pH.Количеството заряд е ключов фактор за разрушаване на разтворимостта на бактериалните липиди и проникване през външната мембрана на Грам-отрицателните бактерии, така че бактериостатичната активност на Tildipirosin in vitro е силно повлияна от pH.При киселинни условия аминогрупата се протонира, което води до намаляване на антибактериалната активност на тедироксин, докато при алкални условия той има по-силна антибактериална активност.
Макролидите инхибират секрецията на провъзпалителни цитокини, фосфолипазната активност и освобождаването на левкотриени и имат противовъзпалителни ефекти в макрофагите и неутрофилите.Тедироксинът намалява възпалителните медиатори, произведени по време на определени възпалителни или стресови реакции.
Антибактериален спектър
Тилдипирозин е ефективен срещу патогенни бактерии, които причиняват респираторни заболявания при прасета и говеда (като Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. и др.) антибактериалната активност на тилмикозин е 2-32 пъти по-висока от тази на тилмикозин , а антибактериалната активност срещу чревна Escherichia coli е по-добра от тилозин и тилмикозин.Освен това е чувствителен към някои микоплазмени щамове, спирохети, бруцела и др. Проучванията показват, че tediroxine има по-силен бактериостатичен ефект върху Haemophilus parasuis и Bordetella bronchiseptica от florfenicol, но по-слаб бактериостатичен ефект върху Actinobacillus pleuropneumoniae и Pasteurella multocida.Тилдипирозинът е бактерициден за някои бактерии (като Haemophilus parasuis и Actinobacillus pleuropneumoniae), докато е главно бактериостатичен за някои бактерии (като Pasteurella multocida).За чревните бактерии, с намаляване на стойността на pH (от 7,3 на 6,7), MIC на тилдипирозин се повишава, например MIC на тилдипирозин срещу Salmonella Enteritidis и Escherichia coli може да се повиши от 2~8ug/m2 до 64~256ug/mL .Следователно, ефектът от промените на pH in vivo трябва да се има предвид при провеждане на in vivo антибактериален тест на тилдипирозин.В допълнение, MIC на тилдипирозин срещу типичните щамове на Pasteurella multocida е 0,5 ug/mL в серума, което е 0,25 пъти по-ниско от това in vitro, което може да е свързано със серумния ефект.
Enterococcus-Streptococcus при млечните крави е силно устойчив на тедироксин.Тилдипирозинът е нечувствителен към Pasteurella multocida и Mannheimia haemolyticus, носещи мутантни гени.По същия начин, генетично мутирали щамове на M. bovis са резистентни към макролидни антибиотици, включително тилдипирозин.Установено е също, че някои щамове на Haemophilus parasuis са естествено устойчиви на тедироксин.Mycoplasma bovis може бързо да придобие резистентност към Tildipirosin, но поради бавния растеж на Mycoplasma in vitro тестовете за лекарствена чувствителност може да забавят лечението.Проучванията показват, че домейн II (нуклеотид 748) и домейн V (мутации в нуклеотиди 2059 и 2060) са свързани с повишена резистентност към макролиди.Следователно, чувствителността на M. bovis към макролидни лекарства може бързо да бъде получена чрез молекулярно тестване на тази мутация.
Съдържание
≥ 98%
Спецификация
Фирмен стандарт
Hebei Veyong pharmaceutical Co., Ltd, е създадена през 2002 г., разположена в град Шидзяжуанг, провинция Хъбей, Китай, до столицата Пекин.Тя е голямо GMP сертифицирано предприятие за ветеринарни лекарства, с научноизследователска и развойна дейност, производство и продажби на ветеринарни API, препарати, предварително смесени фуражи и фуражни добавки.Като провинциален технически център, Veyong е създал иновативна система за научноизследователска и развойна дейност за нови ветеринарни лекарства и е национално известното ветеринарно предприятие, базирано на технологични иновации, има 65 технически специалисти.Veyong има две производствени бази: Shijiazhuang и Ordos, от които базата Shijiazhuang обхваща площ от 78 706 m2, с 13 API продукта, включително ивермектин, еприномектин, тиамулин фумарат, окситетрациклин хидрохлорид и др., и 11 производствени линии за препарати, включително инжекции, перорален разтвор, прах , премикс, болус, пестициди и дезинфектант и др.Veyong предоставя API, повече от 100 препарата със собствен етикет и OEM & ODM услуга.
Veyong отдава голямо значение на управлението на системата EHS (Околна среда, здраве и безопасност) и получи сертификати ISO14001 и OHSAS18001.Veyong е включен в списъка на стратегическите нововъзникващи промишлени предприятия в провинция Хъбей и може да осигури непрекъсната доставка на продукти.
Veyong създаде цялостна система за управление на качеството, получи сертификат ISO9001, сертификат GMP за Китай, сертификат за GMP за Австралия APVMA, сертификат за GMP за Етиопия, сертификат за Ivermectin CEP и премина инспекция на FDA в САЩ.Veyong има професионален екип за регистрация, продажби и техническо обслужване, нашата компания е спечелила доверие и подкрепа от многобройни клиенти чрез отлично качество на продукта, висококачествено предпродажбено и следпродажбено обслужване, сериозно и научно управление.Veyong има дългосрочно сътрудничество с много международно известни животински фармацевтични предприятия с продукти, изнасяни в Европа, Южна Америка, Близкия изток, Африка, Азия и т.н. повече от 60 страни и региони.
